В его составе – полисахарид инулин, эфирное бардановое масло, протеин, витамины А, В, С, Е, Р, минеральные вещества, жирное масло, состоящее из олеиновой, линолевой, пальмитиновой, стеариновой кислот, а также дубильные вещества, флавоноиды, иридоидные гликозиды, алкалоиды. В листьях содержатся слизь, сесквитерпеновый лактон арктипикрина. Биоактивные вещества, входящие в состав растения, обладают дезинфицирующими свойствами, способствуют выработке гликогена в печени, стимулируют процессы метаболизма. Кроме того, они ускоряют синтез протеолитических ферментов, активизируют инсулиноформирующий механизм.
Лекарственные средства на основе корня лопуха обладают мочегонным, желчегонным, дезинфицирующим свойствами, они улучшают обмен веществ, используются при кожных заболеваниях, болезнях суставов, печени и желудочно-кишечного тракта. Корень лопуха оказывает детоксикационное действие на организм, в частности очищает кровь, что стимулирует кровоснабжение в кожных покровах. Кроме того, лопух большой подавляет рост злокачественных клеток при некоторых видах рака. Корень растения используется при подагре и туберкулёзе лёгких. Настои листьев применяют при болезнях почек и желчного пузыря, ревматизме, геморрое, расстройствах кишечника (запорах), сахарном диабете. Свежие листья лопуха служат хорошим жаропонижающим средством, полезны при лечении ревматизма, мастопатии и для заживления ран. А отвары лопуха и репейное масло давно известны как эффективное средство от кожных болезней и для укрепления волос.
Стандартизованный экстракт лопуха большого входит в состав коллоидной фитоформулы Детокс.